Buspar 34

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Denominazione comune (e forma farmaceutica) Buspar 10 mg compresse compresse composizione contenente 10 mg di buspirone cloridrato. CLASSIFICAZIONE FARMACOLOGICA A 2.6.5 tranquillanti, strutture varie. FARMACOLOGICA AZIONE Buspar, buspirone cloridrato (un azapirone) è un agente ansiolitico. Non è chimicamente o farmacologicamente correlato alle benzodiazepine e in studi su animali non sembra interagire direttamente sia con l'benzodiazepine o recettori GABA. Studi in vitro pre-clinici hanno dimostrato che buspirone ha un'alta affinità per (1A 5-HT) recettori sertonin. Tuttavia, nell'uomo, dettagli del suo meccanismo di azione ansiolitica restano da chiarire. Negli esseri umani, Buspirone è assorbita rapidamente, raggiungendo livelli plasmatici di picco da 60 a 90 minuti dopo la somministrazione. La concentrazione plasmatica di buspirone cloridrato sembra essere linearmente correlato alla dose somministrata. La somministrazione di Buspar con il cibo determina elevati livelli ematici di buspirone invariato, ma il significato clinico di questo risultato è sconosciuta. Buspirone è circa il 95 vincolato da proteine ​​plasmatiche umane. In studi di farmacocinetica plasmatica dire mezza vite sono varia da 2 a 11 ore. Buspirone è escreto principalmente come metaboliti di buspirone cloridrato nelle urine. Buspar è metabolizzato principalmente mediante ossidazione, che in vitro ha dimostrato di essere mediato dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Numerosi derivati ​​idrossilati di BuSpar sono prodotte con 1-pirimidinile piperazina, che è farmacologicamente attiva. Quest'ultimo è di circa 20 attivo come Buspar in modelli animali, predittivi di attività ansiolitica negli esseri umani. spazio Buspirone è ridotta nei pazienti con insufficienza epatica, così come nei pazienti con funzione renale compromessa. INDICAZIONI Buspar è indicato per la gestione dei disturbi d'ansia, con o senza accompagnamento depressione. I pazienti ipersensibili a buspirone cloridrato. Gravidanza e durante l'allattamento. Insufficienza renale grave. malattia epatica grave. I pazienti con una storia di disturbi convulsivi. L'uso concomitante con nefazodone (vedere Interazioni) L'uso concomitante con IMAO, o entro 14 giorni dalla sospensione della terapia IMAO. AVVERTENZE Buspar può abbassare soglia convulsiva. I rapporti hanno descritto la presenza di pressione sanguigna elevata nei pazienti che ricevono sia Buspar e Monoamino Ossidasi (fenelzina solfato o solfato tranilcipromina). DOSAGGIO E MODALITA 'DI UTILIZZO La dose iniziale abituale è di 5 mg tre volte al giorno. Questo può essere aumentata di 5 mg ogni due o tre giorni, a seconda della risposta terapeutica, ad una dose massima giornaliera di 60 mg. La dose giornaliera efficace abituale è di 20 a 30 mg in dosi separate (vedi Precauzioni e interazioni). In considerazione del buspirones scarsa propensione al rilassamento muscolare calmo e indurre, i pazienti possono non notare immediatamente gli effetti del farmaco. Inoltre, l'esperienza clinica ha anche indicato che un trattamento poche settimane può essere richiesto prima che l'azione ansiolitica completo è evidente. non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di questo farmaco per uso prolungato (più di sei mesi). Il succo di pompelmo aumenta le concentrazioni plasmatiche di buspirone. I pazienti che assumono Buspar dovrebbero evitare di consumare grandi quantità di succo di pompelmo. L'utilità di questo farmaco per il singolo paziente dovrebbe essere rivalutato periodicamente. Non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di Buspar nei bambini di età inferiore ai 18 anni. EFFETTI COLLATERALI E PRECAUZIONI SPECIALI Gli effetti collaterali di Buspar sono generalmente osservati all'inizio della terapia farmacologica e possono ridursi con l'uso del farmaco e / o diminuzione del dosaggio. Quando i pazienti che ricevono BUSPARwere rispetto ai pazienti trattati con placebo, mal di testa, nervosismo, sensazione di testa vuota, nausea, eccitazione. vertigini e sudorazione / clamminess sono stati gli unici effetti collaterali che si sono verificati con frequenza significativamente maggiore nel gruppo Buspar rispetto al gruppo placebo. Altri effetti indesiderati riportati includono insonnia, secchezza delle fauci, visione offuscata, tachicardia / palpitazioni, dolore al petto, diminuzione della concentrazione / alterazioni del pensiero, depressione, confusione, disturbi del sogno, la rabbia / ostilità, congestione nasale, mal di gola, tinnito, dolore addominale, diarrea , costipazione, vomito, dolori muscolo-scheletrici, parestesia / intorpidimento, incoordinazione, tremori, stanchezza / debolezza, sonnolenza, galattorrea, sincope, visione a tunnel, ritenzione urinaria e galattorrea femminile. reazioni di ipersensibilità, tra cui rash cutaneo, prurito, orticaria, ecchimosi e può verificarsi angioedema. Buspar deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica o renale moderata, con aggiustamenti di dosaggio. Buspar ha una bassa incidenza di sedazione. Tuttavia, i suoi effetti sul SNC, in ogni singolo paziente potrebbero non essere prevedibile. Pertanto, i pazienti devono essere avvertiti circa l'uso di un'automobile o utilizzare macchinari complessi fino a che non siano ragionevolmente certi che il trattamento buspirone non li influenzi negativamente. sintomi extrapiramidali, tra cui discinesia (acuta e ritardata), reazioni distoniche e rigidità a ruota dentata, depersonalizzazione, labilità emotiva, allucinazioni, psicosi, atassie. si sono verificati attacchi epilettici, difficoltà transitoria con richiamo e sindrome da serotonina. E 'prudente evitare l'uso concomitante di alcol e buspirone. INTERAZIONI: CNS depressivi. Si deve usare cautela nei pazienti che assumono farmaci depressivi del sistema nervoso centrale, tra cui barbiturici. Vi è un rischio aggiuntivo di depressione del sistema nervoso centrale quando questi farmaci sono presi insieme. Benzodiazepine: L'uso concomitante di Buspar con diazepam determinato innalzamento dei livelli nel sangue nordiazepam (desmetildiazepam) e con aloperidolo a livelli elevati di aloperidolo. Si deve usare cautela se Buspirone è presa in considerazione per l'uso concomitante con quelle benzodiazepine metabolizzate a nordiazepam (ad es. Diazepam, prazepam, chlordiazepoxide, clorazepato) e con aloperidolo o di altri butirrofenoni. Perché Buspar non presenta tolleranza crociata con benzodiazepine e altri sedativi / ipnotici farmaci, non bloccherà i possibili sintomi di astinenza osservati con l'interruzione della terapia con questi farmaci. Pertanto, prima di iniziare la terapia con Buspar, si consiglia di ritirare gradualmente i pazienti, soprattutto i pazienti che hanno utilizzato un sistema nervoso centrale farmaco depressivo cronico, dal loro trattamento precedente. Rimbalzo o sintomi di astinenza possono verificarsi su periodi di tempo variabili, dipende in parte dal tipo di farmaco, e la sua effettiva emivita di eliminazione. In pazienti in cui un periodo di washout benzodiazepina non è fattibile, graduale benzodiazepine cono / recesso può essere sovrapposta con la terapia buspirone più di un paio di settimane in pazienti ansiosi che necessitano di terapia continuata. L'interazione potenziale con farmaci che inibiscono il citocromo P450 3A4 (CYP3A4): Buspirone è stato dimostrato in vitro per essere metabolizzati da CYP3A4. Ciò è coerente con l'interazione osservata tra buspirone ed eritromicina, itraconazolo e nefazodone e farmaci che inibiscono questo isoenzima. Di conseguenza, se Buspar deve essere utilizzato in combinazione con un potente inibitore del CYP3A4, una bassa dose di buspirone (ad esempio 2,5 mg B. D.) è raccomandato. Successivamente aggiustamenti posologici di entrambi i farmaci dovrebbero essere basate sulla risposta clinica. Nefazodone: La co-somministrazione di buspirone (2,5 mg o 5 mg bd) e nefazodone (250 mg bd) a volontari sani ha provocato un marcato aumento delle concentrazioni plasmatiche buspirone (aumenti fino a 20 volte della Cmax e fino a 50- volte dell'AUC) e una diminuzione statisticamente significativa (circa 50) delle concentrazioni plasmatiche di buspirone metabolita, 1-pyrimidinylpiperazine. Con B. D. 5mg dosi di buspirone, sono stati osservati lievi aumenti dell'AUC per nefazodone (23) e dei suoi metaboliti hydroxynefazodone (17) e mCPP (9). Altri SSRI: Sequestri sono stati segnalati raramente in pazienti che assumono buspirone e SSRI. minima esperienza con la combinazione di buspirone e SSRI antidepressivi hanno mostrato grossi problemi di sicurezza. Eritromicina: La co-somministrazione di buspirone (10 mg in dose singola) ed eritromicina (1,5 g / giorno per 4 giorni) in volontari sani sono aumentate concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento di 5 volte della Cmax e un aumento di 6 volte in AUC). Queste interazioni farmacocinetiche sono state accompagnate da un aumento degli eventi avversi attribuibili al buspirone. Se i due farmaci devono essere utilizzati in combinazione, si raccomanda una dose bassa di buspirone (es 2,5 mg b. d). successive aggiustamenti della dose di entrambi i farmaci dovrebbero essere basate sulla risposta clinica. Diltiazem: Enhanced effetti e un aumento della tossicità del buspirone può essere possibile quando buspirone è somministrato con diltiazem. successive aggiustamenti della dose di entrambi i farmaci dovrebbero essere basate sulla risposta clinica. Verapamil: Enhanced effetti e un aumento della tossicità del buspirone può essere possibile quando buspirone è somministrato con verapamil. aggiustamenti della dose Sunsequent di entrambi i farmaci dovrebbero essere basate sulla risposta clinica Rifampicina. La somministrazione concomitante di Buspar con rifampicina riduce le concentrazioni plasmatiche e gli effetti farmacodinamici di buspirone Succo di pompelmo: la somministrazione concomitante di Buspar (10 mg in dose singola) con doppia resistenza succo di pompelmo (200 mL TDS per 2 giorni) un aumento delle concentrazioni buspirone plasma (4, 3 volte aumento di Cmax e aumento di 9,2 volte della AUC). I pazienti trattati con buspirone dovrebbero evitare di consumare grandi quantità di succo di pompelmo. (Vedi Dosaggio e Istruzioni per l'uso). Altri inibitori e induttori del CYP3A4: quando somministrato con un potente inibitore del CYP3A4, una bassa dose di buspirone, usato con cautela, è raccomandato. Quando utilizzato in combinazione con un potente induttore del CYP3A4, un aggiustamento della dose di buspirone può essere necessario per mantenere buspirones ansiolitico effetto. Itraconazolo: La co-somministrazione di buspirone (10 mg in dose singola) e itraconazolo (200 mg / die per 4 giorni) in volontari sani sono aumentate concentrazioni buspirone plasmatiche (aumento di 13 volte della Cmax e aumento di 19 volte della AUC). Queste interazioni farmacocinetiche sono state accompagnate da un aumento dell'incidenza di eventi avversi attribuibili al buspirone. Se i due farmaci devono essere utilizzati in combinazione, si raccomanda una dose bassa di buspirone (es 2,5 mg b. d). successive aggiustamenti della dose di entrambi i farmaci dovrebbero essere basate sulla risposta clinica. SINTOMI NOTI di sovradosaggio e indicazione della trattamento sono state più comunemente osservati con sovradosaggio: nausea, vomito, vertigini, depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza, miosi e disturbi gastrici. Trattamento: Norme generali sintomatiche e di supporto devono essere somministrati insieme con immediata lavanda gastrica. Buspar non viene rimosso per emodialisi metabolita 1-PP è parzialmente rimosso per emodialisi Non esiste un antidoto specifico noto per Buspar. IDENTIFICAZIONE Buspar 10 mg: bianca, biconvessa tablet pillowshape rettangolare con bisect e impressa su un lato della tavoletta. securitainers PRESENTAZIONE plastica contenenti 60 Buspar 10 mg compresse ISTRUZIONI PER LA CONSERVAZIONE Conservare in luogo fresco sotto 25C. Proteggere dalla luce. Tenere ben chiuso. Tenere fuori dalla portata dei bambini. NUMERI DI REGISTRAZIONE Buspar 10 mg compresse. R / 2.6.5 / 183 NOME E BUSINESS indirizzo del richiedente Bristol-Myers Squibb (Pty) Ltd 47 Van Buuren Strada BEDFORDVIEW 2008 Data pubblicazione di questo inserto aprile 2003 aggiornato su questo sito: Giugno 2005 Fonte: industria farmaceutica SAEPI PRINCIPALE NOME COMMERCIALE INDICE NOME GENERICO INDICE FEEDBACK Informazioni presentate da Malahyde Information Systems Copyright 1996-2005